LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2。
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Canertinib (CI-1033) 是pan-ErbB抑制剂,抑制EGFR和ErbB2时IC50分别为1.5 nM 和 9.0 nM,对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4没有抑制活性。Phase 3。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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Safinamide的甲磺酸盐,选择性且可逆抑制MAO-B,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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一种uroprotective的药剂,可与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。
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